尼尔雌醇为雌三醇衍生物,是雌二醇与雌酮的代谢物属长效缓释雌激张类药物,对子宫内膜的增生作用较弱,具有抗雌酮雌二醇的特性,雌三醇也可通过反馈抑制促进性腺激素分泌,对于宫颈阴道和外阴等的雌激素受体作用最强,不引起内膜增生。